Novinky ve farmakoterapii obezity

Obezita spolu s nadváhou jsou onemocnění, kterými trpí více než polovina populace České republiky. Obezita u většiny pacientů zkracuje život a zhoršuje jeho kvalitu. To platí zejména tehdy, objeví-li se komplikace a komorbidity obezity,jako např. prediabetes a diabetes, hypertenze, dyslipidemie, spánková apnoe a další. Řada léčebných postupů je dnes velmi učinná.

Všechny tyto postupy (bariatrickáchirurgie, režimová edukace a psychoterapie) jsou individuální, drahé a nikdy nemohou být využity u celé populace. Úspěch dietní a režimové léčby vyžaduje velképersonální nasazení a situace pacienta bývá přirovnávána k situaci úspěšnéhosportovce, který má kolem sebe dlouhodobě celý tým odborníků – což obnáší vysoké náklady. Proto se léčba obezity opakovaně obrací k farmakoterapii, která má ale za sebou komplikovanou historii, mnoho léků bylo staženo pro nežádoucí účinky. Moderní farmakoterapie obezity je však postup, který má velmi dobré účinkya možná brzy překoná i bariatrickou chirurgii. Zatím však bohužel zdravotní pojišťovnyantiobezitika, na rozdíl od chirurgické léčby, nehradí. 

Nová antiobezitika u nás

Dnes používané léky proti obezitě jsou pravděpodobně velmi bezpečné. Novým centrálně působícím antiobezitikem dostupným u nás od roku 2016 je kombinace naltrexon/bupropion ER. Bupropion je antidepresivum, které je u obézních a pacientů s rizikem vzestupu hmotnosti preferováno, protože nevede k nárůstuhmotnosti. Bupropion byl využíván i kléčbě závislosti na tabáku. Forma ER je učinná a přispívák vyrovnaným koncentracím léku a nižšímu výskytu nežádoucích účinků. Naltrexon je antagonista opioidních receptorů, kterýse používal kléčbě závislosti na alkoholu nebo na opioidech. Mechanismus účinku této kombinace na redukci hmotnosti je jasný jen částečně. Jedna složka působí v mozku anorekticky a druhá brání adaptaci na tento efekt.

S kombinací bylo provedeno mnoho studií ukazujících efekt na hmotnost i složky metabolického syndromu. U diabetiků je přítomen i pokles glykemie a glykovaného hemoglobinu. Dávkování je možné v závislosti na účinku od 1 × 1 tbl. až po 2 × 2 tbl. denně. V kardiovaskulární studii byla prokázána bezpečnost tohoto léku.

Dalším novým léčivým přípravkem na obezitu je inkretinovýanalog liraglutid. Od letošního podzimu je k dispozici i u nás. Užívaná dávka je 2–3× vyšší než dávky (užívané pod jiným názvem) při léčbědiabetu2. typu. Komplexně se zlepšuje i profil lipidů,krevní tlak a snižuje se výskyt kardiovaskulárních příhod.

Ve studiích SCALE byl prokázán pozitivníúčinek liraglutidu nejen na hmotnost, ale i na širokéspektrum rizikových faktorů – kromě již zmíněné dyslipidemie a krevního tlaku také naprediabetes a spánkovou apnoe. Provedené studie jsou nyní až tříleté a ukazuje se, že výrazně ubývají na vázei pacienti, kteří zhubli na základě režimových opatření a farmakoterapie jim byla podána později. Liraglutid se podává subkutánně snadno ovladatelným perem 1×denně a lék není preskripčně omezen. Instruktáž pacienta bez problémů zvládne lékař kterékoli odbornosti.

Na kongresech byl již prezentován ipříbuzný lék semaglutid, který se aplikuje injekčně jen 1×týdně a úbytek hmotnosti dosahuje po roce až 14 kg. Jetedy u řady pacientů výrazně efektivnější než bariatrická chirurgie. Unás bude k dispozici snad do jednoho až dvou let.

Dnes dostupná starší antiobezitika

Orlistat je lék používaný již 20 let. Účinná látka se aktivně váže na střevní lipázu, čímž brání vstřebávání tuků(snižuje je asi o 30 %). Lék se nevstřebává a nemá prakticky žádné kontraindikace,kromě těžších forem onemocnění trávicího traktu s malabsorpcí. Tablety po 120 mg se podávají 3× denně k větším jídlům. Ve studiích byla prokázána nejen schopnost orlistatu snižovat hmotnost, ale taképozitivní vliv na spektrum lipidů (snížení poměru LDL/HDL cholesterolu), zlepšení kompenzace diabetu a pokles inzulinemie, snížení dávek antidiabetik včetně inzulinu a zlepšeníhypertenze. Orlistat se vyznačuje dvěma efekty: omezuje množství přijímané energie (nevstřebáváse energeticky bohatý tuk) a podávání tohoto léku vychovává pacienta k dodržování diety s nižším obsahem tuku (velké zažívací obtíže mají pacienti například po konzumaci českých uzenin či typicky českých jídel s omáčkou). Orlistat byl původně v ČR hrazen u obézních diabetiků a lék je to natolik bezpečný, že poloviční dávka tablety (60 mg) je v lékárně k dispozici i bez receptu.

Renesanci zažívá dnes fentermin. Strukturou je velmi podobný noradrenalinu. Má mírné psychostimulační účinky, asi 10 % pacientů ho netoleruje pro sucho v ústech, nauzeu, závratě či insomnii, asi u 80 % pacientů však velmi efektivně snižuje hmotnost. Pokles účinku je mírný a po 1–3 měsících podávání je nutno udělat přestávku. V USA je nyní velmi úspěšně využíván (i dlouhodobě bez přerušení léčby) ve fixní kombinaci s dalšími antiobezitiky, což u nás není zatím povoleno. Kontraindikací pro léčbu fenterminem je glaukom, léčba inhibitorymonoaminooxidázy (MAO), těžší hypertenzea těžší formy ICHS. Preskripce fenterminu byla v posledním roce převedena na opiátový recept, což nevedlo ke sníženému využívání léku.

Ve farmakoterapii obezity máme tedy dnes k dispozici už větší počet různých léků,a pokud je to pro pacienta únosné finančně, měla by farmakoterapie být využívána co nejvíce. Bariatrická chirurgie zůstává metodou výběrovou. Počet bariatrických výkonů u nás nicméně stoupá a jde o efektivní postup, jak dosáhnout u diabetiků 2. typu remise onemocnění.

U dietní a režimové léčby obezity není na rozdíl od farmakoterapie mnoho nového. Z hlediska fyzické aktivity platí, že je výhodné pacienty soustředit do tzv. rekondičních center, kde se vzájemně podporují a jsou společně edukováni. Fyzická aktivita je nejvýznamnější pro zlepšení prognózy obézních pacientů. Nejčerstvější novinkou v oblasti dietní léčby je to, že z vyšších a vysokých škol vychází nyní již dostatečný počet nutričních terapeutů,a existuje tak naděje, že budou postupně eliminovánivýživoví poradci, kteří bez kvalitního vzdělání pacientům často doporučují bizarní a drahé postupy.

V dietní léčbě obezity platí, že je vždy nutná kalorická restrikce. Omezení tukůse snáší lépe a pacienti k dietě lépe adherují. V poslední době se staly populárníminízkosacharidové diety. Mírné omezení sacharidů k redukci hmotnosti skutečně vede a je bezpečné, letos bylo ale prokázáno, že nízkosacharidové diety zvyšují mortalitu pacientů.

Samozřejmě platí, že obezitu může léčit každý lékař a každá sestra. Tato léčba však vyžaduje častý kontakt s pacientem, protože jevždy lepší režimupravovatindividuálně apomalu než dát pacientovido ruky leták a chtít, abypodle nějdrželdietu.